КОБАКТАН настоящее и будущее антибиотикотерапии

Основой лечения различных заболеваний бактериальной этиологии является антибиотикотерапия.

Терапевтическая эффективность антибактериальных препаратов осуществляется путем воздействия молекулы антибиотика на различные структуры или обменные процессы микроорганизмов, позволяющее более или менее специфично подавлять их жизнедеятельность.

Наиболее широкое распространение получили β-лактамные антибиотики. Роль β-лактамных антибиотиков трудно недооценить. Обладая широким спектром действия, проверенной годами терапевтической эффективностью, непревзойденной безопасностью, высоким коэффициентом пенетрации (способностью проникать в ткани) β-лактамные антибиотики являются незаменимыми в ветеринарной практике. На сегодняшний день широкое и бесконтрольное применение антибиотиков привело к развитию резистентности многих микроорганизмов к ним.

Особенную актуальность приобрела резистентность микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам, которая обусловлена несколькими факторами: выработкой β-лактамаз микроорганизмами (ферментов, способных в результате гидролиза одной из связей β-лактамного кольца разрушать молекулу антибиотика), снижением проницаемости внешних структур грамотрицательных бактерий (в результате снижения количества пориновых канал в наружной клеточной мембране бактерий), модификацией мишени действия (уменьшение сродства пенициллиносвязывающих белков на внутренней поверхности клеточной мембраны).

Преодоление резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам является одной из основных задач производителей ветеринарных препаратов. Решая эти задачи, компания Intervet создала новый антибиотик КОБАКТАН, действующим веществом которого является цефкином – цефалоспорин IV поколения.

Особенностью строения цефкинома, обуславливающее высокую эффективность КОБАКТАНа, является наличие в молекуле одновременно отрицательного и положительного зарядов – цвиттерион. Биполярная структура обеспечивает быстрое проникновение препарата через наружную мембрану, что особенно важно для лечения инфекций, вызванных штаммами грамотрицательных бактерий, имеющих малое количество пориновых каналов. Достигая высоких концентраций в периплазматическом пространстве цефкином быстро распознает и связывается с пенициллиносвязывающими белками на поверхности внутренней клеточной мембраны микроорганизма.

Высокая аффинность (сродство) к пенициллиносвязывающим белкам, даже имеющим низкое сродство к другим β-лактамным антибиотикам, позволяет КОБАКТАНу показывать высокую терапевтическую эффективность даже там, где спасовали другие антибактериальные препараты. Низкое сродство к β-лактамазам за счет особенностей химической формулы и быстрого взаимодействия с пенициллиносвязывающими белками позволяет избежать резистентности микроорганизмов к цефкиному. Цефкином не выделяется в полость желудочно-кишечного тракта, что сводит к минимуму риск развития дисбактериозов после антибиотикотерапии.

Быстрый терапевтический эффект, наблюдаемый при применении препарата КОБАКТАН, обусловлен не только способностью быстро проникать в стенку бактерии, но и уникальными фармакокинетическими свойствами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови наблюдается уже через 5 минут после внутримышечной инъекции и остается в течение 24 часов выше MIC 90% для большинства возбудителей бактериальных инфекций.

Другой особенностью препарата КОБАКТАН является его высокая безопасность. Так, даже десятикратное превышение терапевтической дозы не вызывает побочных явлений. Высокая безопасность препарата обусловлена и тем, что цефкином, как и другие β-лактамные антибиотики, относится к группе антибиотиков с времязависимой антимикробной активностью, особенностью которых является необходимость поддержания концентрации препарата на относительно невысоком уровне длительное время. Эта особенность позволяет значительно снизить токсическое воздействие антибиотика на макроорганизм, которое наблюдается у антибиотиков с концентрационной зависимостью (аминогликозиды, фторхинолоны), эффективность которых напрямую зависит от концентрации в биологической среде.

Широкий спектр антибактериальной активности, хорошие фармакокинетические характеристики, низкая токсичность, при необходимости хорошая сочетаемость с другими антибактериальными препаратами делает КОБАКТАН препаратом первого выбора при многих бактериальных инфекциях. Показаниями к применению препарата являются лечения и профилактика инфекций, вызванных чувствительными к цефкиному бактериями при операционном вмешательстве, заболеваниях дыхательной, мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата, кожи и ее придатков, а также других бактериальных инфекциях.

Собакам и кошкам препарат КОБАКТАН применяют один раз в день в виде внутримышечной инъекции. Дозировка составляет 0,5 мл/10 кг живой массы. Продолжительность применения препарата зависит от органа и тяжести бактериального процесса.

Обсудить на Форуме